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我校博士研究生以第一作者在《Nature》发表研究论文
发布日期:2019-10-14 供稿单位:化工学院  供稿时间:10月14日 浏览次数:

  近日,南京大学史壮志教授课题组与我校开展合作研究,发现了一类无金属参与的精准碳氢硼化方式,并在《Nature》正刊发表了题为“Metal-free directed C-H bond activation and borylation”的研究论文。我校2016级博士研究生吕佳杭(南京大学、扬州大学联合培养)为论文第一作者,南京大学为论文第一通讯单位、扬州大学为第二通讯单位,

  目前对惰性的碳氢键进行高效地转化,是有机化学研究的前沿热门领域。由于复杂的有机分子,如何精准地活化某一个特定位置是该领域的难点。利用导向基团与金属配位来实现是最有效的策略,但这些方法通常需要使用贵金属作为催化剂,造成生产成本上升、产物中重金属残留等问题,在药物合成中尤为突出。因此,开发无金属参与的导向碳氢活化反应显得十分重要。

  合作团队介绍,硼作为一种非金属原子,有部分金属特性。利用硼原子的金属特性与导向基团配位,可以在无需金属参与的情况下实现碳氢活化、硼化反应。合作团队开发的方法是利用非常廉价、易得的三溴化硼作为硼源,与酰基配位发生碳氢活化,再经过后续处理,高产率、高效率地得到各类硼酸酯。在吲哚氮原子上修饰叔丁酰基,可在吲哚的7号位发生精准的硼化反应;在吲哚的3号位修饰叔丁酰基,可在吲哚的4号位发生碳氢硼化反应。更重要的是,该无金属策略适用于其它芳杂环邻位的碳氢键硼化,具有非常高的普适性。

 




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